GEmri Enerik:venetoclax (ven ET oh klax)
Emri i markës: Paketa fillestare Venclexta, Venclexta

Venetoclax përdoret për të trajtuar leuçeminë limfocitare kronike ose leuçeminë e vogël limfocitare tek të rriturit. Venetoclax përdoret vetëm ose në kombinim me ilaçe të tjera të kancerit për të trajtuar këto kushte.

Venetoclax përdoret në kombinim me azacitidinë, decitabinë ose citarabinë për trajtimin e leuçemisë akute mieloide. Ky kombinim është për përdorim te të rriturit që janë 75 vjeç e lart, ose që nuk mund të përdorin kimioterapinë standarde për shkak të kushteve të tjera mjekësore.

Venetoclax ndonjëherë jepet pasi trajtimet e tjera kanë dështuar.

Venetoclax mund të përdoret gjithashtu për qëllime që nuk janë të listuara në këtë udhëzues mjekimi.

Përshkrimi

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) është një frenues Bcl-2 shumë i fuqishëm, selektiv dhe i disponueshëm nga goja, me një Ki prej më pak se 0,01 nM. Venetoklaksi shkakton autofagji.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) vret fuqishëm qelizat FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) tregon aktivitet shumë më të dobët ndaj qelizave FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 tregon gjithashtu selektivitet në analizat qelizore dy hibride të gjitarëve, ku prish komplekset BCL-2-BIM (EC50=3 nM) por është shumë më pak efektiv kundër BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μM) ose komplekset MCL-1-NOXA.

Pas një doze të vetme orale prej 12,5 mg për kg peshë trupore në ksenograftet që rrjedhin nga qelizat RS4;11 (ALL), Venetoklax (ABT-199) shkakton një frenim maksimal të rritjes së tumorit (TGImax) prej 47% (P<0,001) dhe rritje të tumorit vonesë (TGD) prej 26% (P<0.05)[1].

Trajtimi i tumoreve të ksenografiteve të krijuara (një model ksenografti miu i linjës qelizore T-ALL LOUCY) me Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg për 4 ditë rezulton në një reduktim të ndjeshëm të barrës leuçemike.