Sfondi

Tofacitinib citrati, i njohur gjithashtu si citrati CP-690550, është një frenues i fuqishëm i janus kinazës 3 (JAK3), një tirozine kinazë e kufizuar nga qeliza hematopoetike e përfshirë në transduksionin e sinjalit që rregullon mbijetesën, proliferimin, diferencimin dhe apoptozën e limfociteve. Inhibimi është specifik për JAK3 me një selektivitet 1000 herë më shumë se kinazat e tjera të familjes jo-JAK. Përveç frenimit të JAKS (IC50 = 1 nM), citrati tofacitinib gjithashtu frenon janus kinazën 2 (JAK2) dhe janus kinazën 1 (JAK1) me 20 dhe 100 herë më pak fuqi respektivisht. Sidoqoftë, në një studim të fundit, afinitetet lidhëse (Ki) të citratit tofacitinib ndaj JAK1, JAK2 dhe JAK3 u raportuan të jenë përkatësisht 1.6 nM, 21.7 nM dhe 6.5 nM.

Referenca

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan dhe Palak Gulati. Trajtimi i inflamacionit me frenuesin e janus kinazës CP-690,550. Trendet në Shkencat Farmakologjike 2011: 32 (1); 25-34

Citimi i produktit

• 1. Panagi I, Jennings E, etj. "Salmonella Effector SteE konverton serinë/Treonine kinazën GSK3 të gjitarëve në një tirozinë kinazë në polarizimin e drejtpërdrejtë të makrofagut." Mikrobi i pritësit të qelizave. 2020; 27 (1): 41-53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Krahasimi i baricitinib, upadacitinib dhe tofacitinib i ndërmjetësuar nga rregullimi i sinjalizimit të citokinës në nënpopullimet e leukociteve njerëzore." Arthritis Res Ther. 2 gusht 2019; 21 (1): 183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, etj. "Rezistenca steroide e qelizave limfoide të lindura të tipit 2 nga pacientët me astmë të rëndë: Roli i limfopoetinës stromale timike." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, etj. "3' UTR e pseudogjenit CYP4Z2P promovon angiogjenezën e tumorit në kancerin e gjirit duke vepruar si një ceARN për CYP4Z1." Hulumtimi dhe trajtimi i kancerit të gjirit (2015): 1-14. PMID:25701119

Përshkrimi

Tofacitinib citrati është një frenues JAK1/2/3 i disponueshëm nga goja me IC50s përkatësisht 1, 20 dhe 112 nM. Tofacitinib citrati ka aktivitete antibakteriale, antifungale dhe antivirale.

Magazinimi

4°C, mbroni nga drita

*Në tretës: -80°C, 6 muaj; -20°C, 1 muaj (mbrojtur nga drita)

Struktura kimike

Të dhëna të ngjashme biologjike

Të dhëna të ngjashme biologjike

Të dhëna të ngjashme biologjike

Të dhëna të ngjashme biologjike

Të dhëna të ngjashme biologjike