Sfondi

Kripa hemkalciumi AHU-377 është një formë e kripës hemkalciumi e AHU-377. Është një frenues i neprilizinës me vlerë IC50 prej 5 nM [1].

AHU-377 dhe antagonisti i receptorit AT1 të angiotenzinës II, valsartan, përbëjnë LCZ696 në një raport molar 1:1. LCZ696 është një frenues i neprilizinës së receptorit të angiotenzinës. Mund të ulë presionin e gjakut dhe mund të jetë një ilaç i ri për trajtimin e dështimit të zemrës. AHU-377 është një pro-ilaç, ai mund të shndërrohet me ndarje enzimatike të esterit të etilit në formën aktive LBQ657. Është raportuar se AHU-377 (30 dhe 100 mg/kg, PO) mund të shkaktojë efekt antihipertensiv në një mënyrë të varur nga doza në minjtë DAHI-SS. Por te minjtë hipertensivë me kripë DOCA, ai tregon një reduktim të dobët [2, 3].

Referencat:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Frenuesit e endopeptidazës neutrale të dipeptideve të acidit dikarboksilik. J Med Chem. 1995 12 maj; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Roli i mundshëm i valsartan + AHU377 (LCZ696) në trajtimin e dështimit të zemrës. Ekspert Opin Investig droga. 2013 gusht; 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Efikasiteti krahasues i AHU-377, një frenues i fuqishëm i neprilizinës, në dy modele të minjve të hipertensionit të varur nga vëllimi. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Struktura kimike