Relugolix përdoret për trajtimin e kancerit të prostatës tek meshkujt.
Emrat e markave: Orgovyx
Klasa e barnave: Antineoplastikë - antagonistë LHRH (GnRH) supresantë hipofizë
Disponueshmëria: Kërkohet recetë
Shtatzënia: Konsultohuni me mjekun tuaj. Ky medikament mund të jetë i dëmshëm për një fëmijë të palindur.
Laktacioni: Konsultohuni me një mjek përpara përdorimit

Relugolix është një antagonist i hormonit çlirues të gonadotropinës (GnRH ose hormonit çlirues të hormonit luteinizues (LHRH)), i disponueshëm nga goja, jo-peptid, me aktivitet të mundshëm antineoplastik. Relugolix lidhet në mënyrë konkurruese dhe bllokon receptorin GnRH në gjëndrën e përparme të hipofizës, i cili njëkohësisht parandalon lidhjen e GnRH me receptorin GnRH dhe pengon sekretimin dhe çlirimin e hormonit luteinizues (LH) dhe hormonit stimulues të folikulit (FSH). Tek meshkujt, frenimi i sekretimit të LH parandalon çlirimin e testosteronit nga qelizat Leydig në testikuj. Meqenëse testosteroni kërkohet për të mbështetur rritjen e prostatës, ulja e niveleve të testosteronit mund të pengojë përhapjen e qelizave të kancerit të prostatës të varur nga hormonet.

Relugolix është një antagonist i receptorit të hormonit çlirues të gonadotropinës (GnRH) që përdoret në trajtimin e disa kushteve që reagojnë ndaj hormoneve. Ai u miratua për herë të parë në Japoni në vitin 2019, me emrin e markës Relumina, për trajtimin simptomatik të miomave të mitrës, dhe së fundmi nga FDA e Shteteve të Bashkuara në vitin 2020, nën emrin e markës Orgovyx, për trajtimin e kancerit të prostatës së avancuar. Relugolix është studiuar gjithashtu në trajtimin simptomatik të endometriozës. Relugolix është i pari (dhe aktualisht i vetmi) antagonist i receptorit GnRH i administruar oral i miratuar për trajtimin e kancerit të prostatës - terapi të ngjashme si [degarelix] kërkojnë administrim nënlëkuror - dhe për këtë arsye ofron një opsion terapeutik më pak të rëndë për pacientët që mund të kenë nevojë përndryshe vizita në klinikë. për administrim nga profesionistë të kujdesit shëndetësor. Përveç lehtësisë relative të përdorimit, relugolix u tregua se ishte superior në uljen e niveleve të testosteronit në krahasim me [leuprolidin], një tjetër terapi e privimit të androgjenit që përdoret në trajtimin e kancerit të prostatës.

Relugolix është një antagonist i receptorit të hormonit çlirues të gonadotropinës. Mekanizmi i veprimit të relugolix është si një antagonist i receptorit të hormonit çlirues të gonadotropinës, si dhe induktor i citokromit P450 3A, dhe induktor i citokromit P450 2B6, dhe inhibitor i proteinave të rezistencës ndaj kancerit të gjirit dhe frenues i P-glikoproteinës. Efekti fiziologjik i relugolix është me anë të uljes së sekretimit të GnRH.

Struktura kimike