Përshkrim

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) është një prodrug aktiv oral i Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate ka efekte antikoagulante dhe përdoret për profilaksinë e tromboembolizmit venoz dhe goditjes në tru për shkak të fibrilacionit atrial.

Sfondi

Përshkrimi: Vlera IC50: 4.5nM (Ki);10nM (Grumbullimi i trombociteve të shkaktuara nga trombina) [1] Dabigatran është një frenues i trombinës i kthyeshëm dhe selektiv (DTI) i kthyeshëm dhe selektiv që i nënshtrohet zhvillimit të avancuar klinik si prodroga e tij aktive nga goja, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran frenoi në mënyrë selektive dhe të kthyeshme trombinën njerëzore (Ki: 4.5 nM) si dhe grumbullimin e trombociteve të induktuar nga trombina (IC(50): 10 nM), ndërkohë që nuk tregon efekt frenues në agjentët e tjerë stimulues të trombociteve. Gjenerimi i trombinës në trombocitet -Plazma e varfër (PPP), e matur pasi potenciali endogjen i trombinës (ETP) u frenua në varësi të përqendrimit (IC(50): 0.56 mikroM).Dabigatran demonstroi efekte antikoagulante të varura nga përqendrimi në specie të ndryshme in vitro, duke dyfishuar kohën e aktivizuar të pjesshme të tromboplastinës (aPTT), kohën e protrombinës (PT) dhe kohën e koagulimit të ekarinës (ECT) në PPP njerëzore në përqendrime prej 0.23, 0.83 dhe 0.18 mikroM, respektivisht. 1].in vivo: Dabigatran zgjati aPTT në varësi të dozave pas administrimit intravenoz në minjtë (0.3, 1 dhe 3 mg/kg) dhe majmunët rezus (0.15, 0.3 dhe 0.6 mg/kg).Efektet antikoagulante të varura nga doza dhe koha u vunë re me dabigatran etexilate të administruar nga goja te minjtë e vetëdijshëm (10, 20 dhe 50 mg/kg) ose majmunët rezus (1, 2.5 ose 5 mg/kg), me efekte maksimale të vërejtura midis 30 dhe 120 min pas administrimit, përkatësisht [1].Pacientët e trajtuar me dabigatran etexilate përjetuan më pak goditje ishemike (3,74 dabigatran etexilate kundrejt 3,97 warfarin) dhe më pak hemorragji intrakraniale të kombinuara dhe goditje hemorragjike (0,43 dabigatran etexilate kundrejt 0,919 për vit [2 pacient]-20 pacient)Prova klinike: Një vlerësim i farmakokinetikës dhe farmakodinamikës së Dabigatran Etexilate oral në pacientët me hemodializë.Faza 1

Magazinimi

Trajtim klinikal

Struktura kimike