Dabigatran Etexilate Mesylate
Përshkrimi
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) është një prodrog aktiv oral i Dabigatran. Dabigatran etexilate mesylate ka efekte antikoagulante dhe përdoret për profilaksinë e tromboembolizmit venoz dhe goditjes në tru për shkak të fibrilacionit atrial.
Sfondi
Përshkrimi: Vlera IC50: 4.5nM (Ki); 10nM (Grumbullimi i trombociteve i induktuar nga trombina) [1] Dabigatran është një frenues i drejtpërdrejtë i trombinës (DTI) i kthyeshëm dhe selektiv, i cili i nënshtrohet zhvillimit të avancuar klinik si prodroga e tij aktive nga goja, dabigatran etexilate. in vitro: Dabigatran frenoi në mënyrë selektive dhe të kthyeshme trombinën njerëzore (Ki: 4.5 nM) si dhe grumbullimin e trombociteve të induktuar nga trombina (IC(50): 10 nM), ndërkohë që nuk tregon efekt frenues në agjentët e tjerë stimulues të trombociteve. Gjenerimi i trombinës në trombocitet -Plazma e varfër (PPP), e matur si trombinë endogjene potenciali (ETP) u frenua në varësi të përqendrimit (IC(50): 0.56 mikroM). Dabigatran demonstroi efekte antikoagulante të varura nga përqendrimi në specie të ndryshme in vitro, duke dyfishuar kohën e aktivizuar të pjesshme të tromboplastinës (aPTT), kohën e protrombinës (PT) dhe kohën e koagulimit të ekarinës (ECT) në PPP njerëzore në përqendrime prej 0.23, 0.83 dhe 0.18 mikroM, respektivisht. 1]. in vivo: Dabigatran zgjati aPTT në varësi të dozave pas administrimit intravenoz në minjtë (0.3, 1 dhe 3 mg/kg) dhe majmunët rezus (0.15, 0.3 dhe 0.6 mg/kg). Efektet antikoagulante të varura nga doza dhe koha u vunë re me dabigatran etexilate të administruar nga goja te minjtë e vetëdijshëm (10, 20 dhe 50 mg/kg) ose majmunët rezus (1, 2.5 ose 5 mg/kg), me efekte maksimale të vërejtura midis 30 dhe 120 min pas administrimit, përkatësisht [1]. Pacientët e trajtuar me dabigatran etexilate përjetuan më pak goditje ishemike (3,74 dabigatran etexilate kundrejt 3,97 warfarin) dhe më pak hemorragji intrakraniale të kombinuara dhe goditje hemorragjike (0,43 dabigatran etexilate kundrejt 0,919 për vit [2 pacient]-200 pacient) Prova klinike: Një vlerësim i farmakokinetikës dhe farmakodinamikës së Dabigatran Etexilate oral në pacientët me hemodializë. Faza 1
Magazinimi
| Pluhur | -20°C | 3 vjet |
| 4°C | 2 vjet | |
| Në tretës | -80°C | 6 muaj |
| -20°C | 1 muaj |
Prova Klinike
| Numri NCT | Sponsor | gjendja | Data e fillimit | Faza |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | shkurt 2001 | Faza 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | korrik 2004 | Faza 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | maj 1999 | Faza 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | Prill 2001 | Faza 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | mars 2002 | Faza 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | dhjetor 2004 | Faza 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | Prill 2005 | Faza 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | qershor 2004 | Faza 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | janar 2001 | Faza 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolizmi venoz | Prill 2002 | Faza 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | janar 2002 | Faza 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | tetor 2000 | Faza 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | Prill 2002 | Faza 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | tetor 2001 | Faza 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | Nëntor 2002 | Faza 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | shkurt 2002 | Faza 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | Nëntor 1998 | Faza 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | gusht 2003 | Faza 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolizmi venoz | Nëntor 2002 | Faza 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Tromboembolizmi venoz | tetor 2000 | Faza 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | Nëntor 1999 | Faza 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Të shëndetshëm | korrik 1999 | Faza 1 |
Struktura kimike
Propozim18Projektet e Vlerësimit të Konsistencës së Cilësisë të cilat janë miratuar4, dhe6projektet janë në miratim.
Sistemi i avancuar ndërkombëtar i menaxhimit të cilësisë ka hedhur baza të forta për shitjet.
Mbikëqyrja e cilësisë kalon gjatë gjithë ciklit jetësor të produktit për të siguruar cilësinë dhe efektin terapeutik.
Ekipi i Çështjeve Rregullatore Profesionale mbështet kërkesat e cilësisë gjatë aplikimit dhe regjistrimit.
Linja e paketimit në shishe të Koresë Countec
Linja e paketimit në shishe CVC të Tajvanit
Linja e paketimit të tabelës CAM të Italisë
Makinë ngjeshëse gjermane Fette
Detektor i tabletave Viswill japonez
Dhoma e Kontrollit DCS
