Rosuvastatin (emri i markës Crestor, i tregtuar nga AstraZeneca) është një nga barnat e statinave më të përdorura.Ashtu si statinat e tjera, rosuvastatin përshkruhet për të përmirësuar nivelet e lipideve të gjakut të një personi dhe për të zvogëluar rrezikun kardiovaskular.

Gjatë dekadës së parë ose më shumë që rosuvastatina ishte në treg, ajo u shpall gjerësisht si një "statin i gjeneratës së tretë" dhe si rrjedhim si më efektiv dhe ndoshta duke shkaktuar më pak efekte anësore sesa shumica e barnave të tjera statina.Me kalimin e viteve dhe me grumbullimin e dëshmive nga provat klinike, pjesa më e madhe e entuziazmit të hershëm për këtë statinë specifike është zbutur.

Shumica e ekspertëve tani konsiderojnë se rreziqet dhe përfitimet relative të rosuvastatin janë kryesisht të ngjashme me ato të statinave të tjera.Megjithatë, ka disa rrethana klinike në të cilat rosuvastatina mund të preferohet.

Përdorimi i Rosuvastatin

Ilaçet e statinave u krijuan për të ulur kolesterolin në gjak.Këto barna lidhen në mënyrë konkurruese me enzimën e mëlçisë të quajtur hidroksimetilglutaril (HMG) CoA reduktazë.HMG CoA reduktaza luan rolin kufizues të shkallës në sintezën e kolesterolit nga mëlçia.

Duke bllokuar reduktazën HMG CoA, statinat mund të zvogëlojnë ndjeshëm prodhimin e kolesterolit LDL ("i keq") në mëlçi, dhe kështu mund të ulin nivelet e kolesterolit LDL në gjak deri në 60%.Përveç kësaj, statinat ulin në mënyrë modeste nivelet e triglicerideve në gjak (me rreth 20-40%) dhe prodhojnë një rritje të vogël (rreth 5%) të niveleve të kolesterolit HDL në gjak ("kolesterol i mirë").

Me përjashtim të frenuesve PCSK9 të zhvilluar së fundmi, statinat janë barnat më të fuqishme të disponueshme për reduktimin e kolesterolit.Për më tepër, në kontrast me klasat e tjera të barnave për uljen e kolesterolit, sprovat klinike kanë treguar se barnat me statina mund të përmirësojnë ndjeshëm rezultatet afatgjata të njerëzve me sëmundje të krijuar të arterieve koronare (CAD) dhe njerëzve me rrezik të moderuar ose të lartë të zhvillimit të CAD. .

Statinat gjithashtu reduktojnë ndjeshëm rrezikun e sulmeve të mëvonshme në zemër dhe ulin rrezikun e vdekjes nga CAD.(Inhibitorët më të rinj PCSK9 tani janë treguar gjithashtu në RCT në shkallë të gjerë për të përmirësuar rezultatet klinike.)

Kjo aftësi e statinave për të përmirësuar ndjeshëm rezultatet klinike mendohet se rezulton, të paktën pjesërisht, nga disa ose të gjitha përfitimet e tyre jo-ulëse të kolesterolit.Përveç uljes së kolesterolit LDL, statinat gjithashtu kanë veti anti-inflamatore, efekte kundër mpiksjes së gjakut dhe veti stabilizuese të pllakave.Për më tepër, këto barna ulin nivelet e proteinës C-reaktive, përmirësojnë funksionin e përgjithshëm të enëve të gjakut dhe zvogëlojnë rrezikun e aritmive kardiake kërcënuese për jetën.

Ka shumë të ngjarë që përfitimet klinike të demonstruara nga barnat me statina të jenë për shkak të një kombinimi të efekteve të tyre për uljen e kolesterolit dhe grupit të tyre të ndryshëm të efekteve jo-kolesterolike.

Si është e ndryshme Rosuvastatin?

Rosuvastatin është një ilaç më i ri, i ashtuquajtur statin "i gjeneratës së tretë".Në thelb, është ilaçi më i fuqishëm i statinës në treg.

Forca e tij relative rrjedh nga karakteristikat e tij kimike, të cilat e lejojnë atë të lidhet më fort me reduktazën HMG CoA, duke ndikuar kështu në një frenim më të plotë të kësaj enzime.Molekula për molekulë, rosuvastatina prodhon më shumë ulje të kolesterolit LDL sesa ilaçet e tjera të statinave.Megjithatë, përmasa të ngjashme të uljes së kolesterolit mund të arrihen duke përdorur doza më të larta të shumicës së statinave të tjera.

Kur nevojitet terapi "intensive" me statina për të ulur nivelet e kolesterolit sa më të ulëta që të jetë e mundur, rosuvastatina është ilaçi i preferuar për shumë mjekë.

Efektiviteti i Rosuvastatin

Rosuvastatin ka fituar një reputacion si veçanërisht efektiv në mesin e barnave statina, kryesisht bazuar në rezultatet e dy provave klinike.

Në vitin 2008, publikimi i studimit të JUPITER mori vëmendjen e kardiologëve kudo.Në këtë studim, mbi 17,000 njerëz të shëndetshëm që kishin nivele normale të kolesterolit LDL në gjak, por nivele të ngritura të CRP, u randomizuan për të marrë 20 mg rosuvastatin ose placebo në ditë.

Gjatë ndjekjes, njerëzit e rastësishëm me rosuvastatin jo vetëm që kishin ulur ndjeshëm nivelet e kolesterolit LDL dhe nivelet e CRP, por ata gjithashtu patën dukshëm më pak ngjarje kardiovaskulare (përfshirë sulmin në zemër, goditjen në tru, nevojën për një procedurë rivaskularizimi si një stent ose operacion bypass). dhe kombinimi i sulmit në zemër, ose vdekjes kardiovaskulare), si dhe një reduktim në vdekshmërinë nga të gjitha shkaqet.

Ky studim ishte i jashtëzakonshëm jo vetëm sepse rosuvastatina përmirësoi ndjeshëm rezultatet klinike te njerëzit në dukje të shëndetshëm, por edhe sepse këta njerëz nuk kishin nivele të larta të kolesterolit në kohën e regjistrimit.

Në vitin 2016, u publikua gjyqi HOPE-3.Ky studim regjistroi mbi 12,000 njerëz me të paktën një faktor rreziku për sëmundjen vaskulare aterosklerotike, por pa CAD të dukshme.Pjesëmarrësit u randomizuan për të marrë rosuvastatin ose placebo.Në fund të një viti, njerëzit që merrnin rosuvastatin patën një reduktim të ndjeshëm në një pikë përfundimtare të përbërë (duke përfshirë atakun në zemër ose goditjen në tru jofatal, ose vdekjen nga sëmundjet kardiovaskulare).

Në të dyja këto prova, randomizimi me rosuvastatin përmirësoi ndjeshëm rezultatet klinike të njerëzve që kishin një ose më shumë faktorë rreziku, por pa shenja të sëmundjes aktive kardiovaskulare.

Duhet të theksohet se rosuvastatin u zgjodh për këto prova jo sepse ishte më i fuqishmi nga barnat e statinave, por (të paktën në një pjesë të madhe) sepse provat u sponsorizuan nga AstraZeneca, prodhuesi i rosuvastatin.

Shumica e ekspertëve të lipideve besojnë se rezultatet e këtyre provave do të kishin qenë të njëjta nëse një statinë tjetër do të ishte përdorur në dozë të mjaftueshme, dhe në fakt, rekomandimet aktuale për terapinë me barna statinash në përgjithësi lejojnë përdorimin e ndonjë prej barnave statine për aq kohë sa doza është mjaft e lartë për të arritur afërsisht të njëjtin nivel të uljes së kolesterolit siç do të arrihej me një dozë më të ulët të rosuvastatinës.(Një përjashtim nga ky rregull i përgjithshëm ndodh kur kërkohet "terapi intensive me statina". Terapia intensive me statina kuptohet se nënkupton ose rosuvastatin me dozë të lartë ose atorvastatin me dozë të lartë, që është statina më e fuqishme në dispozicion.)

Por për shkak se rosuvastatin ishte vërtet statina që u përdor në këto dy prova klinike kryesore, shumë mjekë kanë dështuar të përdorin rosuvastatin si statinën e tyre të zgjedhur.

Indikacionet aktuale

Terapia me statina indikohet për të përmirësuar nivelet jonormale të lipideve në gjak (veçanërisht, për të reduktuar nivelet e kolesterolit LDL dhe/ose triglicerideve) dhe për të parandaluar sëmundjet kardiovaskulare.Statinat rekomandohen për njerëzit me sëmundje kardiovaskulare aterosklerotike të vendosur, njerëzit me diabet dhe njerëzit, rreziku i vlerësuar 10-vjeçar i të cilëve për të zhvilluar sëmundje kardiovaskulare është mbi 7.5% deri në 10%.

Ndërsa, në përgjithësi, barnat e statinave konsiderohen të këmbyeshme për sa i përket efektivitetit të tyre dhe rrezikut të tyre për të shkaktuar efekte anësore, mund të ketë raste kur rosuvastatina mund të preferohet.Në mënyrë të veçantë, kur terapia me statina "me intensitet të lartë" synon të ulë kolesterolin LDL në nivelet më të ulëta të mundshme, përgjithësisht rekomandohen rosuvastatin ose atorvastatin në intervalet e tyre përkatëse të dozave më të larta.

Para marrjes

Përpara se t'ju përshkruhet ndonjë ilaç statinë, mjeku juaj do të kryejë një vlerësim zyrtar të rrezikut për të vlerësuar rrezikun e zhvillimit të sëmundjeve kardiovaskulare dhe do të masë nivelet e lipideve në gjak.Nëse tashmë keni sëmundje kardiovaskulare ose jeni në rrezik të lartë të zhvillimit të saj, mjeku juaj ka të ngjarë të rekomandojë një ilaç statine.

Droga të tjera statinash të përshkruara zakonisht përfshijnë atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin dhe pravastatin.

Crestor, forma e emrit të markës së rosuvastatinës në SHBA, është mjaft e shtrenjtë, por forma gjenerike të rosuvastatinës tani janë në dispozicion.Nëse mjeku juaj dëshiron që ju të merrni rosuvastatin, pyesni nëse mund të përdorni një gjenerik.

Statinat nuk duhet të përdoren te njerëzit që janë alergjikë ndaj statinave ose ndonjë prej përbërësve të tyre, që janë shtatzënë ose ushqehen me gji, që kanë sëmundje të mëlçisë ose dështim të veshkave ose që pinë sasi të tepërta alkooli.Studimet tregojnë se rosuvastatin mund të përdoret në mënyrë të sigurtë tek fëmijët mbi 10 vjeç.

Dozimi i Rosuvastatin

Kur rosuvastatin përdoret për të ulur nivelet e ngritura të kolesterolit LDL, zakonisht fillojnë doza më të ulëta (5 deri në 10 mg në ditë) dhe rregullohen lart çdo muaj ose dy sipas nevojës.Tek njerëzit me hiperkolesterolemi familjare, mjekët zakonisht fillojnë me doza disi më të larta (10 deri në 20 mg në ditë).

Kur rosuvastatin përdoret për të reduktuar rrezikun e sëmundjeve kardiovaskulare te njerëzit me rrezik mesatarisht të rritur, doza fillestare është zakonisht 5 deri në 10 mg në ditë.Tek njerëzit, rreziku i të cilëve konsiderohet të jetë i lartë (në veçanti, rreziku i tyre 10-vjeçar vlerësohet të jetë mbi 7.5%), shpesh fillon terapia me intensitet të lartë, me 20 deri në 40 mg në ditë.

Nëse rosuvastatin përdoret për të reduktuar rrezikun e ngjarjeve shtesë kardiovaskulare tek një person me sëmundje kardiovaskulare tashmë të krijuar, zakonisht përdoret trajtim intensiv me një dozë prej 20 deri në 40 mg në ditë.

Tek njerëzit që marrin ciklosporinë ose barna për HIV/AIDS, ose te njerëzit me funksion të reduktuar të veshkave, doza e rosuvastatinës duhet të rregullohet në rënie dhe në përgjithësi nuk duhet të kalojë 10 mg në ditë.

Njerëzit me origjinë aziatike priren të jenë më të ndjeshëm ndaj barnave statina dhe më të prirur ndaj efekteve anësore.Në përgjithësi rekomandohet që rosuvastatin të fillohet me 5 mg në ditë dhe të rritet gradualisht te pacientët aziatikë.

Rosuvastatin merret një herë në ditë dhe mund të merret në mëngjes ose në mbrëmje.Ndryshe nga disa nga barnat e tjera të statinave, pirja e sasive modeste të lëngut të grejpfrutit ka pak efekt në rosuvastatin.

Efektet anësore të Rosuvastatin

Në vitet menjëherë pas zhvillimit të rosuvastatinës, shumë ekspertë supozuan se efektet anësore të statinës do të ishin më pak të theksuara me rosuvastatin, thjesht sepse doza më të ulëta mund të përdoren për të arritur reduktimin adekuat të kolesterolit.Në të njëjtën kohë, ekspertë të tjerë pohuan se efektet anësore të statinës do të zmadhoheshin me këtë ilaç, pasi ishte më i fuqishëm se statinat e tjera.

Në vitet që kaluan, u bë e qartë se asnjëri nga pohimet nuk ishte i saktë.Duket se lloji dhe madhësia e efekteve të padëshiruara është përgjithësisht pothuajse e njëjtë me rosuvastatin siç është me barnat e tjera statina.

Statinat, si grup, tolerohen më mirë se barnat e tjera që ulin kolesterolin.Në një meta-analizë të botuar në vitin 2017, e cila shqyrtoi 22 prova klinike të rastësishme, vetëm 13.3% e njerëzve të rastësishëm ndaj një medikamenti statinë e ndërprenë ilaçin për shkak të efekteve anësore brenda 4 viteve, krahasuar me 13.9% të njerëzve të rastësishëm në placebo.

Megjithatë, ka efekte anësore të njohura mirë të shkaktuara nga ilaçet e statinës, dhe këto efekte anësore zakonisht zbatohen për rosuvastatin, si dhe për çdo statinë tjetër.Më të dukshmet nga këto efekte anësore përfshijnë:

• Ngjarjet anësore të lidhura me muskujt.Toksiciteti i muskujve mund të shkaktohet nga statinat.Simptomat mund të përfshijnë mialgji (dhimbje muskulore), dobësi të muskujve, inflamacion të muskujve ose (në raste të rralla, të rënda) rabdomiolisla.Rabdomioliza është insuficiencë renale akute e shkaktuar nga prishja e rëndë e muskujve.Në shumicën e rasteve.Efektet anësore të lidhura me muskujt mund të kontrollohen duke kaluar në një statinë tjetër.Rosuvastatin është ndër barnat e statinave që duket se shkaktojnë relativisht pak toksicitet të muskujve.Në të kundërt, lovastatin, simvastatin dhe atorvastatin janë më të prirur për të shkaktuar probleme të muskujve.
• Probleme me mëlçinë.Rreth 3% e njerëzve që marrin statina do të kenë një rritje të enzimave të mëlçisë në gjakun e tyre.Në shumicën e këtyre njerëzve, nuk shihet asnjë dëshmi e dëmtimit aktual të mëlçisë dhe rëndësia e këtij ngritjeje të vogël të enzimave është e paqartë.Në shumë pak njerëz, është raportuar dëmtim i rëndë i mëlçisë;Megjithatë, nuk është e qartë se incidenca e dëmtimit të rëndë të mëlçisë është më e lartë tek njerëzit që marrin statina sesa në popullatën e përgjithshme.Nuk ka asnjë indikacion që rosuvastatina prodhon më shumë ose më pak probleme të mëlçisë sesa statinat e tjera.
• Dëmtim kognitiv.Nocioni se statinat mund të shkaktojnë dëmtime njohëse, humbje të kujtesës, depresion, nervozizëm, agresion ose efekte të tjera të sistemit nervor qendror është ngritur, por nuk është demonstruar qartë.Në një analizë të raporteve të rasteve të dërguara në FDA, problemet e supozuara njohëse të lidhura me statinat duket se janë më të zakonshme me barnat e statinave lipofile, duke përfshirë atorvastatin, fluvastatin, lovastatin dhe simvastatin.Barnat hidrofile të statinës, duke përfshirë rosuvastatin, janë përfshirë më rrallë me këtë ngjarje të mundshme anësore.
• Diabeti.Vitet e fundit, një rritje e vogël e zhvillimit të diabetit është shoqëruar me terapinë me statina.Një meta-analizë e vitit 2011 e pesë provave klinike sugjeron se një rast shtesë i diabetit ndodh në çdo 500 njerëz të trajtuar me statina me intensitet të lartë.Në përgjithësi, kjo shkallë rreziku konsiderohet e pranueshme për sa kohë që statina mund të pritet të zvogëlojë ndjeshëm rrezikun e përgjithshëm kardiovaskular.

Efekte të tjera anësore që janë raportuar zakonisht me barnat e statinave përfshijnë nauze, diarre dhe dhimbje kyçesh.

Ndërveprimet

Marrja e barnave të caktuara mund të rrisë rrezikun e zhvillimit të efekteve anësore me rosuvastatin (ose ndonjë statinë).Kjo listë është e gjatë, por barnat më të dukshme që ndërveprojnë me rosuvastatin përfshijnë:

• Gemfibrozil, i cili është një agjent jo-statin-ulës i kolesterolit
• Amiodaroni, i cili është një ilaç kundër aritmisë
• Disa nga barnat e HIV-it
• Disa antibiotikë, veçanërisht klaritromicina dhe itrakonazoni
• Ciklosporina, një ilaç imunosupresant

Një fjalë nga Verywell

Ndërsa rosuvastatina është statina më e fuqishme e disponueshme, në përgjithësi, profili i efektivitetit dhe toksicitetit të saj është shumë i ngjashëm me të gjitha statinat e tjera.Megjithatë, ka disa situata klinike në të cilat rosuvastatin mund të preferohet mbi barnat e tjera statina.