Clopidogrel dhe Ticagrelor janë antagonistë të receptorit P2Y12 që frenojnë adenozina difosfatin e pllakave (ADP) duke frenuar në mënyrë selektive lidhjen e difosfatit të adenozinës (ADP) me receptorin e tij të pllakave P2Y12 dhe aktivitetin e kompleksit dytësor të ndërmjetësuar nga ADP IIPIIa.

Të dy janë antipllakëzues të përdorur klinikisht, të cilët mund të përdoren për të parandaluar trombozën në pacientët me anginë kronike të qëndrueshme, sindromën akute të arteries koronare dhe goditje ishemike.Pra, cili është ndryshimi?

1, Koha e fillimit

Ticagrelor është më efektiv dhe për pacientët me sindromën akute të arteries koronare, mund të veprojë shpejt për të frenuar grumbullimin e pllakave, ndërsa Clopidogrel është më pak efektiv.

2, Merrni frekuencën e dozës

Gjysma e jetës së Clopidogrel është 6 orë, ndërsa gjysma e Jetës së Ticagrelor është 7.2 orë.

Sidoqoftë, metabolitët aktivë të Clopidogrel janë të lidhur në mënyrë të pakthyeshme me subjektin P2Y12, ndërsa subjekti i Ticagrelor dhe P2Y12 janë të kthyeshëm.

Prandaj, Clopidogrel merret një herë në ditë, ndërsa Ticagrelor dy herë në ditë.

3, Veprim antitrombocitar

Antitrombocitet e Ticagrelor ishin më efektive dhe studimet treguan se Ticagrelor nuk kishte asnjë ndryshim në reduktimin e vdekjes kardiovaskulare dhe infarktit të miokardit, i cili ishte më i lartë se në grupin e Clopidogrel, dhe në infarkt.

Bazuar në përfitimet e trajtimit me Ticagrelor për pacientët me sindromën koronare akute (ACS), udhëzimet përkatëse brenda dhe jashtë vendit rekomandojnë që Ticagrelor të përdoret për trajtimin e pllakave antitrombocitare në pacientët me ACS.Në dy udhëzime autoritative nga Shoqata Evropiane e Zemrës (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 dhe STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel mund të përdoret vetëm në pacientët që nuk mund të trajtohen me Ticagrelor.

4, Rreziku i gjakderdhjes

Rreziku i gjakderdhjes nga përdorimi afatgjatë i Ticagrelor ishte pak më i lartë se ai i Clopidogrel, por rreziku i gjakderdhjes ishte i ngjashëm në përdorim afatshkurtër.

Studimet nga KAMIR-NIH bazuar në popullatën e Azisë Lindore tregojnë se rreziku i hemorragjisë TIMI ishte dukshëm më i lartë në pacientët e moshës ≥ 75 sesa në Clopidogrel.Prandaj, për pacientët me acS ≥ 75 vjeç, rekomandohet të zgjidhet Clopidogrete si frenuesi i preferuar P2Y12 në bazë të aspirinës.

Terapia me pllaka antipllakëza për pacientët me numër të ulët të pllakave të vogla duhet të shmangë gjithashtu opsionin e Ticagrelor.

5, Reagime të tjera negative

Reagimet anësore më të zakonshme të raportuara në pacientët e trajtuar me Ticagrelor ishin vështirësi në frymëmarrje, mavijosje dhe gjakderdhje nga hundët, të cilat u shfaqën me një shkallë më të lartë se në grupin e Clopidogrel.

6, Ndërveprimet e drogës

Clopidogrel është një medikament presuperial, i cili metabolizohet pjesërisht nga CYP2C19 si metabolit i tij aktiv, dhe marrja e një ilaçi që pengon aktivitetin e kësaj enzime mund të zvogëlojë nivelin në të cilin klopidogrel shndërrohet në një metabolit aktiv.Prandaj, përdorimi i kombinuar i frenuesve të fortë ose të moderuar të CYP2C19 si omeprazoli, esomeprazoli, fluoronazoli, volikonazoli, fluoksetina, fluorovosamina, cikloproxacina, camasi nuk rekomandohet.

Ticagrelor metabolizohet kryesisht nga CYP3A4, dhe një pjesë e vogël metabolizohet nga CYP3A5. Përdorimi i kombinuar i frenuesve të CYP3A mund të rrisë Cmax dhe AUC të ticagrelorit.Prandaj, përdorimi i kombinuar i ticagrelorit me frenuesit e fuqishëm të CYP3A si ketokonazoli, itrakonazoli, vorikonazoli, klaritromicina, etj., duhet të shmanget. Megjithatë, përdorimi i kombinuar i induktorit të CYP3A mund të reduktojë Cmax dhe AUC të ticagrelorit, përkatësisht.Prandaj, përdorimi i kombinuar i induktorit të fortë të CYP3A, si deksametasoni, fenitoina natriumi, fenobarbitali dhe karbamazepina, duhet të shmanget.

7, Terapia kundër trombociteve në pacientët me insuficiencë renale

PLATO, në një studim të pacientëve me sindromë koronare akute me insuficiencë renale, tregoi një rritje të konsiderueshme të kreatininës në serum në grupin e ticagrelorit krahasuar me klopidogrelin; Analiza e mëtejshme e pacientëve të trajtuar me ARB tregoi një rritje prej 50% të kreatininës në serum >, të padëshiruara të lidhura me veshkat. ngjarjet dhe efektet anësore të lidhura me funksionin e veshkave ishin dukshëm më të larta në grupin e ticagrelorit sesa në grupin e klopidogrelit. Prandaj, klopidogrel + aspirinë duhet të jetë zgjedhja e parë për pacientët me insuficiencë renale.

8, Terapia kundër trombociteve në pacientët me përdhes/hiperuricemi

Përdorimi i zgjatur i ticagrelorit është treguar të rrisë rrezikun e përdhes. Përdhesi është një reaksion anësor i zakonshëm i trajtimit me ticagrelor, i cili mund të lidhet me efektin e metabolitëve aktivë të ticagrelorit në metabolizmin e acidit urik. Prandaj klopidogreli është terapia optimale kundër trombociteve për përdhesin /pacientët me hiperuricemi.

9, Terapia antitrombocitare përpara CABG (shartimi i bypass-it të arterieve koronare)

Pacientët e planifikuar për CABG të cilët marrin aspirinë me dozë të ulët (75 deri në 100 mg) nuk kanë nevojë të ndërpriten para operacionit; Pacientët që marrin një frenues P2Y12 duhet të konsiderojnë ndërprerjen e ticagrelorit për të paktën 3 ditë dhe klopidogrelit për të paktën 5 ditë para operacionit.

10 Reaktivitet i ulët i klopidogrelit

Reaktiviteti i ulët i trombociteve ndaj klopidogrelit mund të çojë në kohën e ishemisë.Për të kapërcyer reaktivitetin e ulët të klopidogrelit, rritja e dozës së klopidogrelit ose zëvendësimi i tij me ticagrelor janë zgjedhje të zakonshme.

Si përfundim, ticagrelori vepron shpejt dhe ka një pllakë me efekt frenues më të fortë.Në trajtimin e sindromës akute koronare, ticagrelor ka një efekt më të mirë antitrombotik, i cili mund të zvogëlojë më tej vdekshmërinë, por ka një rrezik më të lartë të gjakderdhjes dhe ka reaksione anësore më të larta si dispne, kontuzion, bradikardi, përdhes etj., sesa klopidogreli.