Sugammadex Sodiumështë një antagonist i ri i relaksuesve selektivë jo-depolarizues të muskujve (miorelaksantët), i cili u raportua për herë të parë te njerëzit në 2005 dhe që atëherë është përdorur klinikisht në Evropë, Shtetet e Bashkuara dhe Japoni.Krahasuar me barnat tradicionale të antikolinesterazës, ai mund të antagonizojë bllokun e thellë nervor pa ndikuar në nivelin e acetilkolinës së hidrolizuar në sinapset kolinergjike, duke shmangur efektet negative të ngacmimit të receptorit M dhe N dhe duke përmirësuar në masë të madhe cilësinë e zgjimit pas anestezisë.Më poshtë është një përmbledhje e aplikimit klinik të kohëve të fundit të sheqernave të natriumit në periudhën pas anestezisë.
1. Vështrim i përgjithshëm
Sugammadex Sodium është një derivat i modifikuar γ-ciklodekstrin që ndryshon në mënyrë specifike efektin bllokues neuromuskular të agjentëve bllokues neuromuskular steroidë, veçanërisht bromurin e rokuroniumit.Sugammadex Sodium kelon bllokuesit e lirë neuromuskular pas injektimit dhe çaktivizon bllokuesit neuromuskular duke formuar një përbërje të qëndrueshme të tretshme në ujë përmes një lidhjeje të ngushtë 1:1.Me një lidhje të tillë, formohet një gradient përqendrimi që lehtëson kthimin e bllokuesit neuromuskular nga kryqëzimi neuromuskular në plazmë, duke rikthyer kështu efektin bllokues neuromuskular që prodhon, duke çliruar receptorët nikotinik të ngjashëm me acetilkolinën dhe duke rivendosur transmetimin ngacmues neuromuskular.
Ndër bllokuesit neuromuskular steroidë, Sugammadex Sodium ka afinitetin më të fortë për bromurin e pekuroniumit, i ndjekur nga rokuroniumi, më pas vekuroniumi dhe pankuroniumi.Vlen të theksohet se për të siguruar kthimin më të shpejtë dhe më efektiv të efekteve të bllokimit neuromuskular, një sasi e tepërt eSugammadex Sodiumduhet të përdoret në raport me miorelaksantët në qarkullim.Përveç kësaj, Sugammadex Sodium është një antagonist specifik i agjentëve bllokues neuromuskular steroidë dhe nuk është në gjendje të lidhë miorelaksantët jo-depolarizues të benzilizokuinolinës, si dhe miorelaksantët depolarizues, dhe për rrjedhojë, nuk mund të ndryshojë efektet bllokuese neuromuskulare të këtyre barnave.
2. Efikasiteti i natriumit sugammadex
Në përgjithësi, doza e antagonistëve muskarinikë gjatë zgjimit anestezik varet nga shkalla e bllokadës neuromuskulare.Prandaj, përdorimi i një monitori miozoni lehtëson aplikimin racional të antagonistëve bllokues neuromuskular.Monitori i miorelaksimit shpërndan stimulimin elektrik të dërguar në nervat periferikë, duke shkaktuar një përgjigje motorike (dridhje) në muskulin përkatës.Forca e muskujve zvogëlohet ose zhduket pas përdorimit të miorelaksantëve.Si rezultat, shkalla e bllokadës neuromuskulare mund të gradohet si: bllok shumë i thellë [pa dridhje pas as stimulimit katër-katërsh (TOF) ose stimulimit tonik], bllok i thellë (pa dridhje pas TOF dhe të paktën një dridhje pas tonikut stimulim) dhe bllokim të moderuar (të paktën një dridhje pas TOF).
Bazuar në përkufizimet e mësipërme, doza e rekomanduar e sheqernave të natriumit për të kthyer bllokimin e moderuar është 2 mg/kg dhe raporti TOF mund të arrijë 0.9 pas rreth 2 minutash;doza e rekomanduar për të kthyer bllokimin e thellë është 4 mg/kg dhe raporti TOF mund të arrijë 0,9 pas 1,6-3,3 min.Për induksionin e shpejtë të anestezisë, bromidi rokuroniumi me dozë të lartë (1.2 mg/kg) nuk rekomandohet për rikthimin rutinë të bllokut shumë të thellë.Megjithatë, në rastin e një rikthimi urgjent në ventilim natyral, kthimi me 16 mg/kgSugammadex Sodiumrekomandohet.
3. Aplikimi i Sugammadex Sodium në pacientë të veçantë
3.1.Në pacientët pediatrikë
Të dhënat nga studimet klinike të fazës II sugjerojnë se Sugammadex Sodium është po aq efektiv dhe i sigurt në popullatën pediatrike (përfshirë të porsalindurit, foshnjat, fëmijët dhe adoleshentët) sa është në popullatën e rritur.Një meta-analizë e bazuar në 10 studime (575 raste) dhe një studim kohorte retrospektiv i publikuar së fundmi (968 raste) konfirmoi gjithashtu se koha (mediane) për rikuperimin e raportit të dridhjes së 4-të mioklonike me dridhjen e parë mioklonike në 0,9 në subjekte dhënë rocuronium bromide 0.6 mg/kg dhe Sugammadex sodium 2 mg/kg në prezantimin e T2 ishte vetëm 0.6 min tek foshnjat (0.6 min) krahasuar me fëmijët (1.2 min) dhe të rriturit (1.2 min).1.2 min dhe gjysma e të rriturve (1.2 min).Përveç kësaj, një studim zbuloi se Sugammadex Sodium reduktonte incidencën e bradikardisë në krahasim me neostigminën e kombinuar me atropinë.Dallimi në incidencën e ngjarjeve të tjera të padëshiruara si bronkospazma ose nauze dhe të vjella pas operacionit nuk ishte statistikisht i rëndësishëm.Është treguar gjithashtu se përdorimi i Sugammadex Sodium redukton incidencën e agjitacionit postoperativ te pacientët pediatrikë, gjë që mund të jetë e dobishme në menaxhimin e periudhës së rikuperimit.Përveç kësaj, Tadokoro et al.demonstroi në një studim rast-kontroll se nuk kishte asnjë lidhje midis reaksioneve alergjike perioperative ndaj anestezisë së përgjithshme pediatrike dhe përdorimit të sugammadeksit të natriumit.Prandaj, aplikimi i Sugammadex Sodium është i sigurt në pacientët pediatrikë gjatë periudhës së zgjimit të anestezisë.
3.2.Aplikimi në pacientët e moshuar
Në përgjithësi, pacientët e moshuar janë më të ndjeshëm ndaj efekteve të bllokadës së mbetur neuromuskulare sesa pacientët më të rinj, dhe rikuperimi spontan nga bllokada neuromuskulare është më i ngadalshëm.Në një studim klinik shumëqendror të fazës III të sigurisë, efikasitetit dhe farmakokinetikës së Sugammadex Sodium në pacientët e moshuar, ata zbuluan se Sugammadex Sodium përmbys rokuroniumin për të prodhuar një rritje të lehtë në kohëzgjatjen e bllokadës neuromuskulare krahasuar me pacientët më të rinj se 65 vjeç (koha mesatare prej 2.9 min dhe 2.3 min, respektivisht).Megjithatë, disa studime kanë raportuar se sugammadex tolerohet mirë nga pacientët e moshuar dhe se nuk ndodh toksifikimi me shigjeta të reja.Prandaj, konsiderohet se Sugammadex Sodium mund të përdoret në mënyrë të sigurtë tek pacientët e moshuar gjatë fazës së zgjimit të anestezisë.
3.3.Përdorimi në gratë shtatzëna
Ka pak udhëzime klinike për përdorimin e Sugammadex Sodium në gratë shtatzëna, pjellore dhe në laktacion.Megjithatë, studimet e kafshëve nuk kanë gjetur asnjë efekt në nivelet e progesteronit gjatë shtatzënisë dhe asnjë lindje të vdekur ose abort në të gjithë minjtë, gjë që do të udhëzonte përdorimin klinik të Sugammadex Sodium gjatë shtatzënisë, veçanërisht në tremujorin e parë.Ka pasur gjithashtu një sërë rastesh të përdorimit nga nëna të sheqernave të natriumit nën anestezi të përgjithshme për prerje cezariane dhe nuk janë raportuar komplikime nga nëna apo fetusi.Megjithëse disa studime kanë raportuar një transferim relativisht të vogël transplacentar të sheqernave të natriumit, ka ende mungesë të të dhënave të besueshme.Veçanërisht, gratë shtatzëna me hipertension gestacional shpesh trajtohen me sulfat magnezi.Frenimi i çlirimit të acetilkolinës përmes joneve të magnezit ndërhyn në transduksionin e informacionit të lidhjes neuromuskulare, relakson muskujt skeletorë dhe lehtëson spazmën e muskujve.Prandaj, sulfati i magnezit mund të përmirësojë efektin bllokues neuromuskular të miorelaksantëve.
3.4.Aplikimi në pacientët me insuficiencë renale
Komplekset Sugammadex Sodium dhe sukralozë-rokuronium bromid ekskretohen nga veshkat si prototipe, kështu që metabolizmi i Sugammadex Sodiumit të lidhur dhe të palidhur zgjatet në pacientët me insuficiencë renale.Megjithatë, të dhënat klinike sugjerojnë seSugammadex Sodiummund të përdoret në mënyrë të sigurt në pacientët me sëmundje renale në fazën e fundit dhe nuk ka raportime për bllokadë neuromuskulare të vonuar pas Sugammadex Sodium në pacientë të tillë, por këto të dhëna janë të kufizuara në 48 orë pas administrimit të Sugammadex Sodium.Përveç kësaj, kompleksi i natriumit sugammadex-rokuronium bromid mund të eliminohet me hemodializë me membrana filtrimi me fluks të lartë.Është e rëndësishme të theksohet se kohëzgjatja e rikthimit të rokuroniumit me sodium sugammadex mund të zgjatet në pacientët me sëmundje renale.Prandaj përdorimi i monitorimit neuromuskular është thelbësor.
4. Përfundim
Sugammadex Sodium e kthen shpejt bllokadën neuromuskulare të shkaktuar nga miorelaksantët e moderuar dhe të thellë të aminosteroideve dhe redukton ndjeshëm incidencën e bllokadës neuromuskulare të mbetur në krahasim me frenuesit konvencionalë të acetilkolinesterazës.Sodium sugammadex gjithashtu përshpejton ndjeshëm kohën e ekstubimit gjatë periudhës së zgjimit, shkurton numrin e ditëve të shtrimit në spital, përshpejton shërimin e pacientëve, zvogëlon kostot e shtrimit në spital dhe kursen burimet mjekësore.Megjithatë, reaksione alergjike dhe aritmi kardiake janë raportuar herë pas here gjatë përdorimit të Sugammadex Sodium, kështu që është ende e nevojshme të tregohet vigjilent gjatë përdorimit të Sugammadex Sodium dhe të vëzhgohen ndryshimet në shenjat vitale të pacientëve, gjendjet e lëkurës dhe EKG.Rekomandohet të monitorohet tkurrja e muskujve skeletik me një monitor të relaksimit të muskujve për të përcaktuar në mënyrë objektive thellësinë e bllokadës neuromuskulare dhe për të përdorur një dozë të arsyeshme tënatriumi sugammadexpër të përmirësuar më tej cilësinë e periudhës së zgjimit.
Koha e postimit: 27 shtator 2021