Përshkrim

Bictegravir është një frenues i ri, i fuqishëm i integrazës HIV-1 me një IC50 prej 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) pengon aktivitetin e transferimit të vargut me një IC50 prej 7.5± 0,3 nM.Në lidhje me frenimin e aktivitetit të transferimit të fillesë, Bictegravir është një frenues shumë më i dobët i 3''-Aktiviteti i përpunimit të HIV-1 IN, me një IC50 prej 241±51 nM.Bictegravir rrit akumulimin e rrathëve 2-LTR ~ 5-fish në krahasim me kontrollin e trajtuar si tallje dhe redukton sasinë e produkteve autentike të integrimit në qelizat e infektuara me 100-fish.Bictegravir frenon fuqishëm replikimin e HIV-1 në qelizat MT-2 dhe MT-4 me EC50 prej 1.5 dhe 2.4 nM, respektivisht.Bictegravir shfaq efekte të fuqishme antivirale si në limfocitet T primare CD4+ dhe në makrofagët me prejardhje nga monocitet, me EC50 prej 1.5±0,3 nM dhe 6,6±4.1 nM, përkatësisht, të cilat janë të krahasueshme me vlerat e marra në linjat e qelizave T[1].

MCE nuk e ka konfirmuar në mënyrë të pavarur saktësinë e këtyre metodave.Ato janë vetëm për referencë.

Struktura kimike