Sfondi

Agomelatina është një agonist i receptorëve të melatoninës dhe një antagonist i receptorit të serotoninës 5-HT2C me vlera Ki prej 0.062nM dhe 0.268nM dhe vlerën IC50 prej 0.27μM, përkatësisht për MT1, MT2 dhe 5-HT2C [1].

Agomelatine është një antidepresant unik dhe është zhvilluar për trajtimin e çrregullimit të madh depresiv (MDD). Agomelatina është selektive kundër 5-HT2C. Ai tregon afinitete të ulëta ndaj 5-HT2A dhe 5-HT1A të klonuar të njeriut. Për receptorët e melatoninës, agomelatina tregon afinitete të ngjashme me MT1 dhe MT2 njerëzore të klonuara me vlera Ki prej 0.09nM dhe 0.263nM, respektivisht. Në studimet in vivo, agomelatina shkakton rritje të niveleve të dopaminës dhe noradrenalinës duke bllokuar hyrjen frenuese të 5-HT2C. Për më tepër, administrimi i agomelatinës kundërvepron uljen e shkaktuar nga stresi në konsumin e saharozës në një model depresioni miu. Përveç kësaj, agomelatina ushtron një efikasitet të lehtësuar ankthi në një model brejtësish të ankthit [1].

Referencat:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Barnat CNS, 2006, 20 (12): 981-992.

Struktura kimike